异黄烯衍生物的合成及其抑菌活性

作者：林晋雨; 何桥; 王斌; 杨银华; 杨春平; 陈华保; 乐贵洲^*

来源：合成化学, 2022, 30(11): 841-847.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22003

• 光甘草定
• 异黄烯
• 合成
• 亲核取代
• 季鏻盐化
• 维蒂希反应
• 抑菌活性

光甘草定(Glabridin)作为光果甘草(Glycyrrhiza glabra L.)中主要异黄酮类活性成分之一，对多种植物病原菌具有明显的抑菌活性。基于光甘草定的结构，对其进行衍生化，有望开发出新型植物源农药。本文以邻羟基苯甲醇为起始原料，通过亲核取代、季鏻盐化和分子内维蒂希反应3步反应合成了12个3-芳基异黄烯衍生物(5a～5l),其结构经1H NMR、13C NMR和MS确证。采用菌丝生长速率抑制法测试了目标化合物对草莓灰霉病菌、西瓜枯萎病菌、马铃薯早疫病菌和烟草赤星病菌的抑制活性。结果表明：化合物5k对草莓灰霉病菌抑制活性较强(抑制率68.4%);化合物5g对马铃薯早疫病菌的抑制率(85.0%)明显高于光甘草定(61.9%);化合物5j对多种真菌病原体均表现出一定的抑制活性。

• 单位
  四川农业大学