葡萄糖酸铜和双硫仑对SARS-CoV-2 PLpro的抑制作用

作者：王娟; 柳晓春; 辛全娟; 赵广健; 袁文敏; 王一帆; 章思语; 徐锡明^*

来源：中国药理学通报, 2022, 38(05): 669-675.

• 葡萄糖酸铜
• 双硫仑
• PLpro抑制剂
• SARS-CoV-2
• 生物活性

目的 研究葡萄糖酸铜和双硫仑对新型冠状病毒(SARS-CoV-2)木瓜样蛋白酶(papain-like protein, PLpro)的抑制作用，并探索了两者联合使用对PLpro蛋白的影响。方法 利用大肠杆菌重组表达技术纯化SARS-CoV-2 PLpro,采用酶动力学方法研究葡萄糖酸铜和双硫仑对PLpro活性的影响。结果 葡萄糖酸铜和双硫仑对SARS-CoV-2 PLpro具有高抑制活性，泛素-7-氨基-4-甲基香豆素(Ub-AMC)作为荧光底物，葡萄糖酸铜的IC50为33.02 nmol·L-1,表现出竞争性抑制作用，双硫仑的IC50为480.4 nmol·L-1,表现出非竞争性抑制作用，且两者联合使用表现出协同抑制的优势。结论 葡萄糖酸铜和双硫仑对SARS-CoV-2 PLpro有很高的抑制作用，联合使用表现出协同抑制的优势。

• 单位
  医药学院; 青岛海洋生物医药研究院; 中国海洋大学