RGD修饰的白蛋白-多柔比星纳米粒子的制备及抗肿瘤活性研究

作者：张莉; 孙晶; 陈晓宇^*

来源：药物生物技术, 2018, 25(05): 377-382.

DOI：10.19526/j.cnki.1005-8915.20180501

• 多柔比星
• 纳米药物
• 癌症
• 精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸环状三肽
• 白蛋白
• 生物分布

合成精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸环状三肽(RGD)修饰的白蛋白-多柔比星纳米粒子(RGD-HSA-DOX),初步评价其对MCF-7细胞增殖和凋亡的影响及体内生物分布。以组织蛋白酶B反应性肽段GFLG连接HSA和DOX,经RGD修饰后由白蛋白自组装形成载药纳米粒子,动态光散射和透射电镜检测粒径;在MCF-7细胞中,荧光光谱测定体外释放,CCK-8试剂盒检测细胞毒性,流式检测细胞摄取和凋亡,并通过荷瘤小鼠模型初步观察其体内生物分布。实验结果显示,RGD-HSA-DOX组装形成粒径120 nm左右的纳米粒子,具有良好的稳定性、木瓜蛋白酶响应性,易被细胞摄取,可抑制MCF7细胞增殖和诱导细胞凋亡,对肿瘤组织的靶向性优于多柔比星。RGD-HSA-DOX纳米粒子可作为潜在的化疗药物用于乳腺癌等肿瘤的治疗。

• 单位
  山东大学第二医院; 广西壮族自治区人民医院