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摘要
目的设计合成8位不同取代的槲皮素衍生物,并进行构效关系分析,以发现新的具有体外抑制肿瘤细胞增殖活性的槲皮素类先导物。方法以芦丁为起始原料,通过酸水解制得槲皮素,再经对槲皮素的羟基全保护和卤代反应、以及Suzuki-coupling或Heck-coupling反应,得到8位取代的目标化合物3a～3h,采用MTT法评价目标化合物的体外抑制肿瘤细胞增殖活性。结果与结论合成了8个未见文献报道的目标化合物,结构经1H NMR、13C NMR和MS确证。其中,化合物3b～3h对HepG2细胞、3b和3d对HT-29细胞、3b～3d和3f～3h对K562细胞的抑制活性较槲皮素均显著增强,研究结果提示了有益的构效关系初步规律。
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