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摘要
蛋白降解嵌合体(proteolysis targeting chimeras, PROTACs)是一类具有募集靶蛋白并诱导其泛素化降解的双功能分子。相较于传统小分子抑制剂，PROTACs这种直接降解目标蛋白的作用模式具有高选择性，高效性，更重要的是该技术可以靶向不可成药蛋白，解决小分子药物耐药性问题等优势。E3泛素连接酶参与泛素蛋白酶体系统降解途径，决定PROTACs分子靶向E3泛素连接酶部分的特异性识别，庞大的E3家族对PROTACs技术的发展至关重要。第二代小分子类PROTACs相较于第一代多肽类PROTACs分子具有良好的跨膜性，稳定性及成药性。本文主要基于E3泛素连接酶小分子配体设计的PROTACs分子的作用机制、最新研究成果、以及目前存在的问题进行论述。
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