7-苯基-6H,7H-1,3,4-噻二唑并[3,2-a]-硫色烯并[4,3-d]嘧啶类化合物的合成及抗真菌活性研究

作者：董金娇; 朱昕悦; 冯思冉; 张超超; 刘振明; 乔晓强^*; 宋亚丽^*

来源：有机化学, 2021, 41(06): 2467-2475.

• 1,3,4-噻二唑并[3,2-a]-硫色烯并[4,3-d]嘧啶
• 平板法
• 抗真菌活性

利用生物电子等排原理和生物活性基团拼接原理,设计合成了16个7-苯基-6H,7H-1,3,4-噻二唑并[3,2-a]-硫色烯并[4,3-d]嘧啶类化合物.目标化合物均经核磁共振氢谱(~1HNMR)、核磁共振碳谱(~(13)CNMR)和高分辨质谱仪(HRMS)进行了结构确证.体外抗真菌活性结果表明,对于动物病原菌,化合物对总状毛霉、絮状表皮癣菌、红色毛癣菌和须癣毛癣菌等浅部真菌均有较好的抑制活性,其中化合物5d对红色毛癣菌的最小抑菌浓度为4μg·mL~(-1),而对新生隐球菌、白念球菌、烟曲霉等深部真菌的抑制活性较差;化合物对5种植物病原菌均有一定程度的抑制作用,化合物5l对花生冠腐病菌和马铃薯晚疫病菌的抑菌活性最好,最小抑菌浓度为8μg·mL~(-1).

• 单位
  北京大学; 河北大学; 天然药物与仿生药物国家重点实验室