金属离子对何首乌中二苯乙烯苷稳定性的影响

作者：李瑞煜; 冯五文; 李晓菲; 张定堃; 李春雨; 孟雅坤; 柏兆方; 宋海波; 杜晓曦; 夏厚林; 王伽伯; 肖小河

来源：药学学报, 2016, 51(01): 116-121.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2015-0419

• 中药
• 水
• 金属离子
• 何首乌
• 二苯乙烯苷
• 稳定性

汤剂是中药临床最常使用的剂型之一,汤剂中化学成分的稳定性关乎临床药效与安全性。有关汤剂用水中的金属离子对中药成分稳定性影响的研究报道较少,汤剂用水是否要控制金属离子也缺少科学依据。本文以何首乌中主要成分二苯乙烯苷(2,3,5,4'-tetrahydroxy stilbene-2-O-β-D-glucoside,THSG)为例,比较研究了普通自来水、去离子水以及含不同浓度金属离子水对THSG稳定性影响的规律。结果表明,室温避光存放10天后,去离子水中THSG降解7%,而自来水中THSG完全降解;不同种类金属离子溶液均可使THSG含量下降,且下降程度与离子浓度呈浓度依赖关系。同一浓度下,Fe~(3+)和Fe~(2+)对THSG稳定性影响最大,其中500 ppm(1 ppm=1×10~(-6) g·mL~(-1))浓度Fe~(3+)和Fe~(2+)水溶液中THSG含量下降超过98%;通过超高效液相高分辨质谱联用仪分析,在自来水以及含Cu~(2+)、Ca~(2+)、Zn~(2+)、Mg~(2+)和Al~(3+)的水中发现THSG主要降解产物的可能结构为对羟基苯甲醛(相对分子质量122.036 7)和2,3,5-三羟基苯甲醛-2-O-葡萄糖苷(相对分子质量316.079 4);在含Fe~(3+)和Fe~(2+)的水中还发现可能为THSG加水二聚物的产物。上述结果表明,水中金属离子会显著影响THSG在水中的稳定性,提示如果水中金属离子不加以控制,则会对汤剂及含THSG液体制剂的临床疗效和安全性产生较大影响。临床煎制含何首乌的汤剂应使用去离子水,从而可避免在保存过程中其主要成分THSG的降解。同时,使用自来水煎制的汤剂应在短时间内服用。研究结果对加强金属离子对其他含不稳定基团(如羟基、不饱和键等)化学成分的中药汤剂稳定性的研究提供了重要信息和参考。

• 单位
  成都中医药大学; 国家食品药品监督管理总局; 解放军302医院