布洛芬缓释胶囊在中国健康受试者中生物等效性研究

作者：陈新民; 刘杰; 谢斌^*; 杨沛欣; 杨琼

来源：医药导报, 2021, 40(10): 1412-1417.

• 布洛芬缓释胶囊
• 生物等效性
• 药动学
• 高效液相色谱-串联质谱法

目的评估布洛芬缓释胶囊(300 mg)受试制剂和参比制剂在中国健康受试者中生物等效性。方法采用随机、开放、单中心、单剂量、两制剂、两周期、两序列、自身交叉的生物等效性试验设计。空腹和餐后各入组健康受试者24例,每周期单次给予受试制剂或参比制剂300 mg,清洗期7 d。高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定人血浆中布洛芬的浓度,并评估两种制剂的生物等效性。结果空腹口服受试制剂和参比制剂后,布洛芬主要药动学参数如下:峰浓度(Cmax)分别为(13 603.75±3 606.48)和(14 051.25±2 876.49) ng·mL-1;血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-t)分别为(98 846.34±22 299.01)和(99 836.30±19 621.61) h·ng·mL-1;AUC0-∞分别为(103 207.00±23 890.57)和(103 524.09±22 292.75) h·ng·mL-1;峰时间(tmax)分别为4.5和4.5 h;消除半衰期(t1/2)分别为(4.32±1.92)和(4.10±1.23) h。餐后口服受试制剂和参比制剂后,其主要药动学参数如下:Cmax分别为(20 552.17±5 320.53)和(19 170.83±2 945.22) ng·mL-1;AUC0-t分别为(102 412.31±19 314.50)和(101 928.24±21 749.75) h·ng·mL-1;AUC0-∞分别为(102 979.26±19 583.29)和(102 549.36±22 126.08) h·ng·mL-1;tmax分别为4.5和4.5 h;t1/2分别为(2.97±0.34)和(2.92±0.36) h。空腹试验中受试制剂与参比制剂Cmax、AUC0-t、AUC0-∞几何均数比值的90%置信区间分别为(89.86%,102.08%),(94.05%,103.40%),(94.35%,104.72%)。餐后试验中受试制剂与参比制剂Cmax、AUC0-t、AUC0-∞几何均数比值的90%置信区间分别为(97.43%,112.29%),(95.44%,103.59%),(95.32%,103.62%)。结论空腹和餐后条件下单次口服布洛芬缓释胶囊受试制剂和参比制剂具有生物等效。

• 单位
  珠海润都制药股份有限公司