吲哚-3-丁酸类衍生物的合成及体外降糖活性研究

作者:张吉泉; 杜瑶; 王兴兰; 文林静; 马晓; 汤磊
来源:化学试剂, 2019, 41(04): 360-364.
DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2019006705

摘要

以4-苄氧基苯肼盐酸盐及6-氧代庚酸乙酯为原料,经Fischer吲哚环合、还原、酰胺化及水解等步骤得到7个目标化合物。目标化合物的结构均经高分辨质谱、核磁共振氢谱及碳谱确证。采用人肝癌Hep G2细胞来评价所合成目标化合物的体外降糖活性。结果表明,目标化合物均具有一定的降糖活性。其中,4-(5-苄氧基-1-(4-甲磺酰基苯甲酰基)-2-甲基-2,3-二氢-吲哚-3-基)丁酸的降糖活性强于阳性对照二甲双胍,但略微弱于先导化合物GY3。为后续衍生物的设计与合成提供了新思路。

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