科研之友
微信
新浪微博
Facebook
分享链接
摘要
2019年底,新型冠状病毒SARS-CoV-2导致的新冠肺炎大流行对世界人口产生了严重的威胁.目前一些有效的疫苗已被批准并广泛使用,但考虑到冠状病毒的高突变性,这一干预措施的长期有效性和安全性存在争议.此外一些抗病毒药物显示出较好的效果,但其安全性与普适性暂未得到更多的数据支持.冠状病毒主蛋白酶(3CLpro)是冠状病毒家族中一种特殊的半胱氨酸蛋白酶,负责处理病毒多蛋白产生成熟的非结构蛋白,在冠状病毒生命周期中起重要作用,而且具有高度保守性,因此其是一个重要的药物靶点.结构研究为这种蛋白酶的功能和合理抑制剂设计的结构基础提供了有价值的见解.综述了SARS-CoV-23CLpro的结构和迄今为止针对3CLpro的亮点抑制剂的研究进展,并详细介绍了抑制剂与3CLpro的结合方式和构效关系.此外,还广泛研究了这些抑制剂的抗病毒活性、ADMET和动物试验.
-
单位中国科学院上海有机化学研究所; 生命有机化学国家重点实验室; 上海大学
