采用无膜溶出法考察甲氨蝶呤温敏性原位凝胶的体外释药。结果表明,该凝胶在磷酸盐缓冲液中呈双相释放,4和24 h累积释放率分别为20%和50%。采用LC/LC-UV法测定血药浓度,比较兔皮下注射给予甲氨蝶呤注射液及本品的药动学行为。结果表明,与注射液组相比,凝胶组的cmax显著降低,AUC0→t和MRT0→t则显著增加(P<0.01),最低有效浓度(0.02μmol/L)的维持时间延长至116 h,相对生物利用度为341%。