一种对pH敏感的地塞米松前药的合成、表征及体外特性研究

作者：俞秀恒; 李沉纹; 吴国菻; 付元元; 王庆; 卢来春; 赵语

来源：华西药学杂志, 2016, (02): 113-116.

DOI：10.13375/j.cnki.wcjps.2016.02.002

• 地塞米松
• 聚N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺
• 前药
• 类风湿关节炎
• pH敏感
• 体外释放 Dexamethasone
• poly N-(2-hydroxypropyl) methacrylamide
• Prodrug
• Rheumatoid arthritis
• pH sensitive
• in vitro release

目的合成具有p H敏感特性的聚N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺(HPMA)负载地塞米松(Dex)的前药。方法以双甘氨肽(Gly-Gly-OH)为连接臂,将Dex与HPMA共价连接,再经聚合反应形成高分子地塞米松前药(P-Dex)。考察其水溶性,通过核磁共振表征其结构,酸水解后HPLC法测定Dex的含量。考察P-Dex在p H5、p H7.4的释药特性。结果合成的P-Dex改善了Dex的水溶性,P-Dex中Dex的含量为4.59%。P-Dex在p H7.4缓冲体系中几乎不释放Dex,在p H5的缓冲体系中,每天约释放0.86%Dex。结论合成的P-Dex增强了Dex的水溶性,具有p H敏感释放的特...

• 单位
  第三军医大学大坪医院; 重庆医科大学