含Cremophor RH40的自微乳化给药系统对大鼠体内CYP3A酶的抑制作用

作者：饶子超; 斯陆勤; 关延彬; 徐佳强; 李高

来源：医药导报, 2010, (12): 1535-1539.

• 咪达唑仑
• 细胞色素P4503A
• 自微乳化给药系统
• 蛋白免疫印迹法 Midazolam
• Cytochrome P450 3A
• Self-microemulsifying drug delivery system
• Western blotting

目的考察包含表面活性剂Cremophor RH40的自微乳化给药系统(SMEDDS)对大鼠体内细胞色素P450(CYP3A)活性的影响。方法以咪达唑仑(MDZ)为模型药物,采用高效液相色谱(HPLC)法测定MDZ及其活性代谢物1'-羟基咪达唑仑在大鼠体内的血药浓度,并计算其药动学参数,考察MDZ自乳化微乳对大鼠体内CYP3A活性的影响,同时采用蛋白免疫印迹法检测上述制剂对大鼠肠黏膜上CYP3A蛋白表达的影响。结果 MDZ微乳的口服生物利用度为MDZ片的3.14倍,且显著降低1′-羟基咪达唑仑与咪达唑仑血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)0-∞的比值(由0.25减少到0.11,P<0.05);MD...

• 单位
  华中科技大学同济医学院