拉罗替尼的合成工艺优化

作者：郝林林; 蔡志强^*; 李帅^*

来源：合成化学, 2021, 29(09): 786-789.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21036

• 拉罗替尼
• 抗肿瘤
• 工艺优化
• 吡唑并嘧啶
• 合成

以(R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷和5-氯-3-硝基吡唑并[1,5-a]嘧啶为起始原料,经胺化,还原,再与氯甲酸苯酯酰化,最后与(S)-3-羟基吡咯烷反应成盐后得到拉罗替尼,总收率为73.34%。其结构经1H NMR、 IR及ESI-MS确证,并探讨了中间体和目标化合物合成工艺的影响因素。

• 单位
  沈阳工业大学; 山东省药学科学院