内皮素受体阻断剂波生坦的合成

作者：杨宁; 董俊军; 刘克良

来源：中国药物化学杂志, 2005, (04): 230-233+5.

• 药物化学
• 工艺改进
• 化学合成
• 波生坦
• 内皮素受体阻断剂 medicinal chemistry
• process improvement
• chemical synthesis
• bosentan
• endotnlin receptor antagonist

目的研究内皮素受体阻断剂波生坦(bosentan)的合成方法。方法以2-甲氧基-苯酚和2-溴代丙二酸二乙酯为起始原料,通过取代、环合、氯化、缩合、醚化、脱保护及碱性水解7步反应,合成得到波生坦(1)。结果与结论以总产率为15·2%合成得到波生坦,其结构经核磁共振氢谱和质谱确证。

• 单位
  军事医学科学院毒物药物研究所