糖尿病慢性并发症严重影响患者的生活质量,且近年发病率呈上升趋势。四氢生物蝶呤(BH4)是多种芳香族羟化酶及一氧化氮合酶的重要辅助因子,近年来BH4在抗氧化应激、线粒体调控、血管内皮保护、神经性疼痛及炎症免疫反应等方面的作用引起了广泛关注,其水平变化被认为与糖尿病及其并发症的发生发展关系密切,有望成为新的治疗靶点。本文就BH4的生物合成及其与糖尿病慢性并发症的关系作一综述。