组蛋白去乙酰化酶抑制剂的研究进展

作者：王洁; 张心怡; 郝彩丽; 孙红军; 陈福权

来源：现代生物医学进展, 2014, 14(14): 2783-2785.

DOI：10.13241/j.cnki.pmb.2014.14.046

• 组蛋白乙酰化酶
• 组蛋白去乙酰化酶
• 组蛋白去乙酰化酶抑制剂

核小体是真核生物染色质的基本单位,通过对组蛋白核心的N-端的乙酰化、甲基化、磷酸化、遍在蛋白化的修饰作用而影响细胞的功能。组蛋白乙酰化酶(histone acetylase HAT)及组蛋白去乙酰化酶(Histone Deacetylases HDAC)之间的动态平衡控制着染色质的结构和基因表达。当组蛋白去乙酰化水平增加,乙酰化水平相对降低,即会导致正常的细胞周期与代谢行为的改变而诱发肿瘤,及神经退行性变。组蛋白去乙酰化酶抑制剂(Histone Deacetylases-inhibitor HDACi)目前是国内外研究的热点。其中,曲古霉素A(Trichostatin A TSA),是最早发现的天然组蛋白去乙酰化酶抑制剂;伏立诺他(Suberoylanilide Hydroxamic Acid SAHA)已经美国FDA批准用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤。本文就HDACi分类及其功能出发综述HDACi的作用机制及研究进展。

• 单位
  第四军医大学; 西安市儿童医院; 西京医院