高效液相色谱-串联质谱法测定健康女性使用塞克硝唑栓后体内塞克硝唑的浓度及其药动学研究

作者：李海滨; 郑恒; **爽

来源：中国医院药学杂志, 2017, 37(03): 211-215.

DOI：10.13286/j.cnki.chinhosppharmacyj.2017.03.03

• 塞克硝唑
• 液质联用
• 血药浓度
• 药动学

目的:建立快速灵敏高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定健康女性使用塞克硝唑栓后体内塞克硝唑栓的浓度,并研究其在体内的药代动力学特征。方法:色谱柱Welch Ultimate C18(2.1 mm×50 mm,5μm);流动相:乙腈-0.1%乙酸+5 mmol·L-1乙酸铵水溶液(12∶88,V/V);流速:0.5 mL·min-1,进样量5μL。采用ESI+源,多重反应监测(MRM)模式,对离子反应m/z186.3→128.3(塞克硝唑)和m/z192.4→128.3(Secnidazole-d6)进行监测。20名健康女性受试者,单次与多次给药试验各10名,分别给予塞克硝唑栓。根据检测的血浆中塞克硝唑浓度,用DAS 3.2.7进行数据处理以及SPSS 19.0对结果进行统计分析。结果:塞克硝唑在0.058.0mg·L-1范围内线性良好(r>0.99),定量下限0.05 mg·L-1,批间、批内RSD皆小于15%。健康女性血浆中塞克硝唑栓单剂量Cmax(3.00±0.96)mg·L-1,tmax(8.90±2.68)h,t1/2(18.07±2.96)h,AUC0-96(97.78±35.81)mg·L-1·h-1,AUC0-∞(101.11±36.96)mg·L-1·h-1;多剂量Cmax,ss(6.01±2.01)mg·L-1,tmax(7.20±2.86)h,t1/2(21.87±7.60)h,AUCss(107.15±33.62)mg·L-1·h-1,AUC0-96(202.11±82.07)mg·L-1·h-1,AUC0-∞(217.47±103.50)mg·L-1·h-1。结论:该方法灵敏、准确、可靠,专属性强,适用于塞克硝唑栓在人体内的药代动力学研究。

• 单位
  华中科技大学同济医学院; 华中科技大学同济医学院附属同济医院