结直肠癌的化疗疗效和预后受到多药耐药现象的影响。针对多药耐药发生的常见环节, 包括ATP结合盒蛋白、代谢酶、细胞凋亡基因、信号通路及遗传物质等, 目前已有诸多研究尝试研发相对应的抑制剂以克服耐药问题, 其中P-糖蛋白抑制剂和破坏DNA复制修复药物的开发较为成熟。开发新的耐药靶点抑制剂, 或探究已有耐药靶点抑制剂与传统治疗方案联用, 是克服结直肠癌耐药的突破点。