氨基酸酯类化合物体外抗病毒活性的测定与评估

作者：李妮; 王海杰; 胡康洪; 孙鸽; 魏艳红^*

来源：中国病原生物学杂志, 2020, 15(07): 789-794.

DOI：10.13350/j.cjpb.200708

• 氨基酸酯
• 柯萨奇病毒B组3型
• 腺病毒7型

目的探讨9种氨基酸酯化合物体外对柯萨奇病毒B组3型(CVB3)以及腺病毒7型(ADV-7)的抑制作用。方法根据细胞病变效应(CPE)观测结合噻唑蓝(MTT)比色法测定细胞存活率以确定化合物的抗病毒活性。计算化合物的半数中毒浓度(CC50)、半数有效浓度(IC50)和选择性治疗指数(SI)。采用CCID50法测定化合物对于子代病毒产量的抑制作用。结果 9种氨基酸酯化合物对Hep-2和Hela细胞的毒性均较低,CC50均>100μg/ml。9种化合物对于CVB3均有一定的抑制作用,其中化合物3号(L-丙氨酸甲酯)和5号(β-丙氨酸乙酯)抗CVB3活性较强,最大抑制率分别为73.3%和74.3%,抑制活性与阳性对照化合物利巴韦林相当(最大抑制率为73.9%),治疗指数均>4。5号化合物对于CVB3的子代病毒产量表现出较强的抑制作用,相对于病毒对照组减少2.7 log。化合物2号(L-亮氨酸甲酯)和3号(L-丙氨酸甲酯)也表现出强的抗ADV-7活性,最大抑制率分别为65.0%和76.0%,治疗指数SI分别为5.1和6.3。结论 9种氨基酸酯化合物均对CVB3和ADV-7病毒有抑制作用,且低毒高效,有潜力进一步开发为临床上使用的抗病毒药物。

• 单位
  湖北工业大学; 湖北省工业微生物重点实验室