基于计算机辅助设计的竹节参总皂苷改善HepG2细胞脂质代谢的作用及机制研究

作者：涂浩; 屈素君; 段丽; 熊海容; 何毓敏; 张长城; 袁丁; 刘朝奇

来源：中草药, 2018, 49(08): 1835-1840.

• 竹节参总皂苷
• 计算机辅助药物设计
• 药物靶点
• 雌激素受体
• 非酒精性脂肪性肝病

目的研究竹节参总皂苷(TSPJ)改善人肝癌HepG2细胞脂质代谢的作用,基于计算机辅助药物设计,预测并验证TSPJ可能的作用靶点。方法应用棕榈酸(PA)诱导HepG2细胞脂肪变性模型,实验分为对照组、模型组、TSPJ(50.0、25.0、12.5 mg/L)组。5组细胞均培养24 h后,分别采用油红O染色和尼罗红染色定性、定量检测细胞内脂质积累情况;采用试剂盒检测细胞内三酰甘油(TG)的含量;采用计算机辅助药物设计预测TSPJ可能的作用靶点,用免疫荧光检测相关蛋白的表达。结果 PA浓度为100μmol/L处理细胞24 h可以造成HepG2细胞脂质积累模型,TSPJ可以显著改善HepG2细胞脂质积累(P<0.01),降低TG含量;利用计算机辅助药物设计预测TSPJ的作用靶点可能是雌激素相关受体;与对照组比较,模型组雌激素β受体(ERβ)表达水平降低,与模型组比较,用药组ERβ表达水平均升高。结论 TSPJ可以显著改善HepG2细胞脂质代谢,其作用靶点可能是ERβ。

• 单位
  荆门市第一人民医院; 三峡大学; 三峡大学仁和医院