两种新型吡哆醛异烟酰腙氧钒(Ⅳ)配合物的合成及抗肿瘤活性研究

作者：付强强; 张咏莉; 唐敬; 陆家政

来源：化学试剂, 2018, 40(11): 1026-1031.

DOI：10.13822/j.cnki.hxsj.2018.11.002

• 吡哆醛异烟酰腙
• 氧钒配合物
• 抗肿瘤
• 细胞凋亡

设计合成了两种含吡哆醛异烟酰腙Schiff碱配体的新型氧钒（Ⅳ）配合物[VO（PIH）(FPIP)](PIH=吡哆醛异烟酰腙,FPIP=2-（4-氟苯基）咪唑[4,5-f][1,10]菲啰啉)和[VO（PIH）(ClPIP)](ClPIP=2-（4-氯苯基）咪唑[4,5-f][1,10]菲啰啉),通过元素分析、IR、ESI-MS和1HNMR等方法表征其结构。采用MTT法检测配合物对人肝癌细胞株（HepG2）、人肺癌细胞株（A549）及人宫颈癌细胞株（Hela）的抑制作用。结果显示,这两种配合物对HepG2、A549和Hela细胞的生长均具有较强的抑制作用,其中对Hela细胞的抑制作用最明显。此外,采用流式细胞术和荧光显微镜对抑制机理进行初步探讨。实验表明,这两种配合物都可诱导肿瘤细胞发生凋亡,阻滞肿瘤细胞分裂周期均停滞在G0/G1期。这两种配合物都使肿瘤细胞的活性氧水平升高,线粒体膜电位降低,提示这些配合物可能是通过ROS介导的,并伴随着线粒体功能障碍途径诱导细胞发生凋亡。

• 单位
  广东药科大学