摘要

目的 考察Poloxamer188聚D,L-乳酸-co-乙醇酸电纺纤维中阿那曲唑的释放行为及家兔口服药物动力学。方法 采用均相溶液静电纺丝法制备载药电纺纤维,扫描电子显微镜法考察纤维形态,X-射线衍射和红外光谱考察纤维中材料复合和载药行为。高效液相色谱-紫外分光光度法考察载药纤维体外释放行为和家兔口服后血浆药物质量浓度经时曲线。结果 相对于聚D,L-乳酸-co-乙醇酸的质量百分比,当Poloxamer188复合量为12.5%和阿那曲唑载药量为10%、20%和30%时,可以得到澄清的待纺溶液,静电纺丝能够进行,且纤维形态良好。随着阿那曲唑载量的增高,3 d后药物的释放百分量逐渐降低,所有纤维在1 d后药物百分释放量均大于70%。口服结果表明相比于固体分散体,载药纤维的相对生物利用度为前者的76.2%,最大血药质量浓度为前者的38.3%。结论 Poloxamer188复合聚D,L-乳酸-co-乙醇酸电纺纤维可以作为阿那曲唑每日单次口服缓释载体进行进一步的开发。

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