包载吲哚菁绿和阿霉素胶束的制备与体外抗肿瘤效果评价

作者：张米娅; 陈亮; 庞海燕; 杨红^*

来源：中国新药杂志, 2021, 30(13): 1220-1226.

DOI：10.3969/j.issn.1003-3734.2021.13.011

• 阿霉素
• 吲哚菁绿
• 胶束
• 光治疗-化疗
• 协同抗肿瘤作用

目的:本研究旨在联合光治疗和化疗作用,制备共包载吲哚菁绿(ICG)和阿霉素(DOX)的胶束(ID-M),对制备得到的胶束进行表征并在细胞水平考察其体外抗肿瘤效果。方法:采用超声透析法制备ID-M,制备单包载ICG的胶束(I-M)和单包载DOX的胶束(D-M)作为对照。对胶束的粒径、Zeta电位、包封率及释放行为等进行测定,并通过ID-M对4T1细胞的作用,考察其抗肿瘤效果和作用机制。结果:制得的ID-M平均水合粒径为80.4 nm且带负电,多分散系数为0.252(<0.3),ICG和DOX的包封率分别为92.5%和96.8%;ID-M的升温实验结果达到(36.5±1.1)℃。体外释放实验表明ID-M具有明显的缓释效果。细胞实验证明:4T1细胞对ID-M的摄取量较游离药物均提升了近2倍量。ID-M在光照后抑制4T1细胞生长的IC50为0.72μg·mL-1,较游离ICG/DOX下降了3.6倍。光照前ID-M中的DOX主要定位在溶酶体中,光照后ID-M中的ICG使细胞内的ROS水平提高,溶酶体膜破坏,DOX进入细胞核中发挥化疗作用。结论:本研究成功制备了ID-M,有效结合光治疗和化疗发挥协同抗肿瘤作用。

• 单位
  苏州大学