杂环是大部分天然产物、合成及半合成分子的关键分子组成部分，具有重要的生物活性。其中，五元环及六元环体系是抗肿瘤药物的重要支架，在3-取代吲哚药物设计中占据重要地位，表现出较好的肿瘤抑制活性。本文围绕近年来含五元环、六元环的3-取代杂环吲哚衍生物的抗肿瘤活性及其构效关系进行综述，以期为含杂环的吲哚衍生物的合成研究提供一定参考。
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