抗结核候选药物PA-824的合成工艺优化

作者：张静静; 姚明^*; 杨森; 熊航行^*; 刘生鹏^*

来源：合成化学, 2019, 27(12): 991-995.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19264

• 抗结核药
• PA-824
• 4-硝基咪唑
• 碳氢键活化
• 药物合成
• 工艺改进

对抗结核候选药物PA-824的合成方法进行了优化。以4-硝基咪唑为原料,依次经亲核开环氧反应、氧烷基化反应和脱酯基反应制得(S)-3-(4-硝基-1H-咪唑-1-)-2-[(4-三氟甲氧基)苄氧基]丙烷-1-醇(3);3在铜催化下发生分子内碳氢键活化烷氧化反应合成PA-824,总收率达到56.5%,其结构经1H NMR,13C NMR和MS(ESI)确证。

• 单位
  武汉工程大学; 荆楚理工学院