比卡鲁胺不对称合成工艺研究

作者：刘玲; 施翔; 陈博; 刘曈^*

来源：中国药物化学杂志, 2018, 28(06): 479-482.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2018.06.008

• 比卡鲁胺
• 不对称合成
• 工艺研究

目的探索比卡鲁胺的不对称合成工艺。方法以L-脯氨酸为起始原料,经酰化、环合、水解、环合、缩合、环氧化、烃化、氧化8步反应制备比卡鲁胺。结果与结论总收率为31. 97%,产品结构经1H-NMR和ESI-MS确证。该工艺原料易得、操作简单、成本较低,适用于工业化生产。

• 单位
  中国医科大学附属第一医院; 中国医学科学院药物研究所; 辽宁海思科制药有限公司