长效GLP-1受体激动剂的研发进展

作者：贝凯; 蒋琳; 陈勇

来源：微生物学免疫学进展, 2017, 45(01): 74-79.

DOI：10.13309/j.cnki.pmi.2017.01.016

• 胰高血糖素样肽-1
• 长效化
• 结构
• 改造
• 2型糖尿病

胰高血糖素样肽-1(glucagon-like Peptide-1,GLP-1)是机体在葡萄糖等刺激下释放的一类肠促胰岛素。GLP-1具有促进葡萄糖依赖性胰岛素分泌,促进胰岛β细胞增殖并抑制其凋亡、抑制摄食、减慢胃排空和减轻体重等作用。GLP-1在体内极不稳定,易被二肽基肽酶-IV(dipeptidyl peptidase-IV,DPP-IV)降解,半衰期短。从墨西哥巨蜥蜴唾液中分离得到GLP-1的天然类似物Exendin-4与其有着相似的作用,且不易被DPP-IV降解。以GLP-1及Exendin-4为基础,研发长效GLP-1受体激动剂,已成为研发新型糖尿病治疗药物的热点之一。本文就长效GLP-1受体激动剂的研发现状予以综述。

• 单位
  兰州生物制品研究所有限责任公司