非洛地平-美托洛尔缓释片处方优化及体外释放一致性评价

作者：李艳萍; 张晓菲^*

来源：中国现代应用药学, 2023, 40(06): 777-782.

DOI：10.13748/j.cnki.issn1007-7693.20220918

• 非洛地平
• 美托洛尔
• 缓释片
• 处方优化
• 体外释放
• 一致性评价

目的 优化非洛地平-美托洛尔缓释片的处方，并评价其与市售制剂体外释放的一致性。方法 采用HPLC测定非洛地平-美托洛尔缓释片中非洛地平及美托洛尔的释放度；以体外释放度为评价指标，重点考察了固体分散体、微丸以及片芯中关键处方因素对非洛地平/美托洛尔释放行为的影响，进一步优化处方。结果 微丸组成、微丸粒径、微丸衣膜中致孔剂用量、微丸增重以及片芯中阻滞剂用量均影响药物释放；处方优化后自制的非洛地平-美托洛尔缓释片与市售制剂在0.3%SDS水溶液、含0.3%SDS的pH 4.0的柠檬酸缓冲液、含0.3%SDS的pH 6.8的磷酸盐缓冲液、含0.3%SDS的0.1 mol·L-1 HCl中的体外释放行为一致。结论 自制非洛地平-美托洛尔缓释片与市售制剂的体外释放行为一致。