三种砜吡草唑主要代谢物的合成

作者：李志洋; 尹迪; 张宇飞; 柳红霞; 钟玉君; 彭雨晴; 周昊; 谢练武^*; 赵东江^*

来源：合成化学, 2023, 1-12.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23122

• 砜吡草唑
• 代谢物
• 合成路径
• 工艺优化
• 毒理试验
• 农药登记

为了满足除草剂代谢物毒理试验的需求，本研究设计并优化了砜吡草唑的3个主要代谢物M1、M3和M4的合成路径。通过全新的合成路径，以1-甲基-3-三氟甲基-4-氯甲基-5-二氟甲氧基-1-H-吡唑为起始原料，经过一系列反应步骤，成功合成了M1和M3。以2-甲基-2-丙烯酸和溴肟为原料，经过一系列反应后成功合成M4。通过核磁共振氢谱、液相质谱和高效液相色谱等方法对代谢物的结构和纯度进行了确定。经过优化合成工艺，M1、M3和M4的产率分别达到了76.9%、82.5%和70.1%。合成的代谢物纯度可达97%以上。本研究首次从合成路线的角度出发，成功设计并制备了这三种砜吡草唑代谢物，为农药登记和农残质检等领域提供了重要的研究基础。

• 单位
  中南林业科技大学