替格瑞洛片在中国健康受试者中的生物等效性研究

作者：王华伟; 王文萍^*; 曹莹; 隋鑫; 陈璐; 窦晓燕; 李晓斌; 张旭

来源：中国临床药理学杂志, 2022, 38(06): 575-579.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2022.06.021

• 替格瑞洛
• 生物等效性
• 液相
• 质谱

目的 研究替格瑞洛片在中国健康人体内的生物等效性。方法 空腹试验52例、餐后试验52例健康受试者按双周期、自身交叉设计、单剂量口服替格瑞洛片受试制剂或参比制剂90 mg,用液相色谱-质谱法测定血浆中替格瑞洛和代谢产物AR-C124910XX的血药浓度，用WinNonlin 6.3软件计算药代动力学参数及相对生物利用度，判定两制剂是否等效。结果 空腹试验受试制剂和参比制剂替格瑞洛Cmax分别为(605.60±196.61)和(609.10±235.74)ng·mL-1,AR-C124910XX Cmax分别为(197.73±61.27)和(194.62±59.12)ng·mL-1,替格瑞洛AUC0-t分别为(3 374.33±1 240.33)和(3 261.81±1 232.11)h·ng·mL-1,AR-C124910XX AUC0-t分别为(1 714.76±604.04)和(1 691.09±600.45)h·ng·mL-1,替格瑞洛AUC0-∞分别为(3 418.44±1 257.44)和(3 305.66±1 252.88)h·ng·mL-1,AR-C124910XX AUC0-∞分别为(1 768.78±627.67)和(1 740.08±623.40)h·ng·mL-1。餐后试验受试制剂和参比制剂替格瑞洛Cmax分别为(489.10±139.26)和(517.10±148.91)ng·mL-1,AR-C124910XXCmax分别为(108.06±37.97)和(113.93±34.96)ng·mL-1,替格瑞洛AUC0-t分别为(4 047.99±1 085.56)和(4 083.91±1 104.30)h·ng·mL-1,AR-C124910XX AUC0-t分别为(1 479.49±508.70)和(1 506.56±539.16)h·ng·mL-1,替格瑞洛AUC0-∞分别为(4 123.62±1 128.98)和(4 158.73±1 143.93)h·ng·mL-1,AR-C124910XX AUC0-∞分别为(1 572.63±565.55)和(1 598.42±601.39)h·ng·mL-1。受试制剂与参比制剂Cmax、AUC0-t、AUC0-∞几何均值比的90%置信区间均完全落在80.00%～125.00%。结论 2种替格瑞洛片在中国健康受试者体内具有生物等效性。

• 单位
  辽宁中医药大学附属医院