黄连碱在人肝微粒体中的代谢研究

作者：刘倩陈龙龙马双成张祖艳李云华钱勇顾军谢天培﹡

来源：中成药, 2015, (04).

• 黄连碱
• 人肝微粒体
• 酶促动力学
• 代谢产物

目的 研究黄连碱在人肝微粒体中的代谢情况。方法 通过酶促动力学实验计算酶促动力学参数，通过检测 CYP450 亚酶专属性抑制剂对黄连碱代谢的影响，推测参与黄连碱代谢的 CYP 酶亚型，并推断代谢产物的结构。结果 黄连碱在人肝微粒体中代谢的米氏常数 Km为 6.8027μmol/L，最大代谢速率 Vmax为 0.05476nmol/（mg protein·min），肝清除率 Clint为 0.008 ml/（mg·min），奎宁、甲氧沙林、酮康唑均在一定程度上抑制了黄连碱的代谢，黄连碱在人肝微粒体中的代谢产物为黄连碱脱去一个亚甲基结构。结论 CYP2D6、CYP2A6、CYP3A4 可能参与黄连...

• 单位
  中国食品药品检定研究院; 上海诗丹德生物技术有限公司