防脱生发活性物共输送纳米脂质体的制备及功效评价

作者：王志鹏; 沈慧慧; 罗丹; 陈丹; 盛剑勇; 刘卫^*

来源：日用化学工业, 2020, 50(06): 396-401.

• 防脱生发
• 共输送
• 纳米脂质体
• 雄激素脱发
• 功效评价

采用高压均质技术制备了载有二氨基嘧啶氧化物(Kopexil)和吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物(Kopyrrol)这两种防脱生发活性物的共输送纳米脂质体(Kopexil/Kopyrrol-LPs),其平均粒径为(81.2±1.3)nm,多分散系数PDI为0.104±0.006,Zeta电位为(-15.6±0.6)mV。纳米脂质体中Kopexil的载药量和包封率分别为22.1%和93.8%,Kopyrrol的载药量和包封率分别为11.0%和94.6%。采用Franz扩散池法研究Kopexil/Kopyrrol-LPs的体外释放和透皮特性,结果表明,纳米脂质体中Kopexil和Kopyrrol呈明显的缓释行为,其Kopexil的皮肤累积渗透量和滞留量分别为95.66和7.23μg/cm2,Kopyrrol的皮肤累积渗透量和滞留量分别为40.48和6.07μg/cm2。Kopexil/Kopyrrol-LPs中Kopexil和Kopyrrol的24h皮肤滞留量分别较游离活性物提升约1.8和2.2倍。比较连续给药21天后雄激素脱发模型小鼠背部毛发生长情况以及皮肤组织切片,结果显示Kopexil/Kopyrrol-LPs组小鼠生发速度以及毛囊数量均显著高于游离活性物组。

• 单位
  华中科技大学