新型氨基嘧啶环戊并[b]吲哚衍生物的合成及抗肿瘤活性

作者：彭玉洁; 郭振波; 李淑雅; 王立升^*

来源：合成化学, 2020, 28(07): 569-576.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19068

• 3-吲哚丙酸
• 氨基嘧啶
• 合成
• 抗肿瘤活性
• 环化反应
• 缩合
• 环加成

以3-吲哚丙酸为原料,经环化、N-甲基化、Claisen-Schmidt缩合和环加成反应合成了新型氨基嘧啶环戊并[b]吲哚衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR及HR-MS(ESI)表征。采用细胞增殖抑制实验法(MTT法)测定了6a～6j对人肝癌(HepG-2)、人子宫颈癌(Hela)和人鼻咽癌(CNE-1)瘤株的体外抑制活性。结果表明:6b的抑制活性最好,IC50值分别为大于50μmol/L(HepG-2)、 15.2μmol/L(Hela)和14.8μmol/L(CNE-1)。

• 单位
  广西大学