3-氨基-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂-2-酮的合成

作者：南云; 黄美云; 张玲玲; 陈英奇

来源：合成化学, 2013, (03): 370-372.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.2013.03.008

• 3-氨基-1
• 3
• 4
• 5-四氢-2H-1-苯并氮杂-2-酮
• 苯那普利
• 中间体
• 催化加氢
• Pd/C
• 药物合成 3-amino-1
• 3
• 4
• 5-tetrahydro-2H-1-benzazepin-2-one
• benazepril
• intermediate
• catalytic hydrogenation
• Pd/C
• drug synthesis

以3-溴-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂-2-酮为起始原料,与苄胺反应制得3-苄氨基-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂-2-酮(2);2经5%Pd/C催化加氢合成了3-氨基-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂-2-酮(3),总收率90%。最佳氢化反应条件为:以无水乙醇为溶剂,5%Pd/C用量为总用量的10%,于100℃/2.5 MPa条件下反应10 h,3的收率95.5%,纯度99.7%。5%Pd/C可套用7次,收率稳定在95%左右。

• 单位
  浙江大学