鞣花酸磷脂复合物的制备及其口服生物利用度研究

作者：张留超; 刘勇华^*

来源：中成药, 2021, 43(07): 1685-1690.

• 鞣花酸
• 磷脂复合物
• 制备
• 口服生物利用度
• 溶剂挥发法
• HPLC

目的制备鞣花酸磷脂复合物,并研究其口服生物利用度。方法溶剂挥发法制备磷脂复合物。以磷脂用量、制备温度、制备时间为影响因素,复合率为评价指标,Box-Behnken响应面法优化制备工艺。对磷脂复合物进行X射线粉末衍射(XRPD)分析,测定其在水、正辛醇中的溶解度。大鼠随机分为3组,分别灌胃给予原料药、物理混合物、磷脂复合物的0.5%CMC-Na混悬液(100 mg/kg),于0.15、0.25、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12 h采血,HPLC法测定鞣花酸血药浓度,计算主要药动学参数。结果最佳条件为磷脂用量141.6 mg,制备温度46.9℃,制备时间4.7 h,复合率为99.3%。鞣花酸在磷脂复合物中以无定形状态存在,在水、正辛醇中的溶解度分别提高至3.22、7.18倍。与原料药、物理混合物比较,磷脂复合物tmax缩短(P<0.05),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P<0.01),相对口服生物利用度提高至2.46倍。结论磷脂复合物可改善鞣花酸的口服生物利用度。

• 单位
  黄河科技学院