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摘要
目的合成欧前胡素衍生物,考察所得化合物的血管舒张活性。方法在保留欧前胡素(IMP)母核结构的基础上,设计合成4个欧前胡素衍生物;采用多通道微血管张力测定法,对所得化合物的活性进行考察;应用计算机辅助药物设计软件,对所得化合物与可能靶标蛋白的相互作用进行分析。结果所得欧前胡素衍生物在不同动脉血管上均有不同程度的舒张效应。结论通过优化Williamson醚化反应条件,合成4个欧前胡素衍生物,反应步骤简单,条件温和。其中化合物5的3种血管舒张效应最好。进一步分子对接研究表明,化合物5与可能作用受体有较好的亲和力,为欧前胡素衍生物的结构优化提供理论依据。
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