布格呋喃体内代谢产物的合成

作者：肖琼; 刘畅; 尹大力

来源：中国药科大学学报, 2016, (06): 673-677.

• 布格呋喃
• AF-5
• 代谢产物
• 合成
• 结构鉴定 buagarofuran
• AF-5
• metabolite
• synthesis
• structural identification

布格呋喃(AF-5)是已报道的一类具有抗焦虑活性的精神治疗药物之一,其结构由一个沉香呋喃环骨架和一个正丁基侧链组成。临床药代研究发现其新的代谢产物,推测其结构可能为烷烃链端基的羰酸化产物。为了确证其结构,以中间体(4a R,7R,8a R)-8a-羟基-7-(2-羟丙基-2-基)-4a-甲基八氢萘-2(1氢)-酮为原料,经6步反应,成功合成了目标化合物,总收率16.7%。化合物的结构均经NMR和MS确证。

• 单位
  北京积水潭医院; 中国医学科学院北京协和医学院