他克莫司是一种钙调磷酸酶抑制剂,主要是通过抑制T细胞活化相关细胞因子(IL-2、IL-3、IL-4、IL-5、IFN-γ、TNF-α、GM-CSF)的转录和IL-2、IL-7受体的表达发挥免疫抑制作用。此外,临床及动物实验中均显示他克莫司在预防及治疗器官移植排斥反应方面效果显著。主要不良反应为肾毒性、神经毒性、高血压、糖尿病、牙龈增生等。