采用有区分力的溶出曲线筛选利奥西呱片制备工艺

作者：张雨; 胡齐东; 李江; 王增明; 李蒙; 苏玉怀; 张慧; 胡连栋^*; 高静^*; 郑爱萍^*

来源：国际药学研究杂志, 2018, 45(12): 954-958.

DOI：10.13220/j.cnki.jipr.2018.12.011

• 利奥西呱
• 仿制片
• 溶出曲线
• 制备工艺
• 流化床一步制粒

目的通过比较利奥西呱片在4种介质中的溶出行为,获得具有区分力的溶出曲线,并以此为依据,筛选与原研片性质最为相近的仿制片制备工艺。方法以摇瓶法考察系列缓冲液中利奥西呱的溶解度,用于确定溶出介质的组成;按照国家药品监督管理局药品审评中心颁布的"口服固体制剂溶出指导原则"和美国食品药品监督管理局公布的利奥西呱片溶出条件,测定原研片在不同介质中的溶出行为,获得具有区分力的溶出曲线;以该溶出条件考察不同制备工艺仿制片溶出行为,通过f2因子确定与原研片最相近的制备工艺。结果利奥西呱片在0.05%十二烷基硫酸钠的pH6.8磷酸盐缓冲液、75 r/min条件下的溶出曲线(USP溶出度测试仪Ⅱ)有较好的区分度,3种不同制备工艺A、B、C对应的f2因子分别为25、16、63,表明工艺C与原研片制备工艺最为相似。结论具有区分力的溶出曲线可用于利奥西呱仿制片的制备工艺筛选;3种制备工艺所得片剂溶出行为具有显著差异;流化床一步制粒法所得片剂与原研片体外溶出行为最相似。

• 单位
  河北大学; 药物研究所