大黄素作为一种羟基蒽醌类活性成分，在大黄、虎杖及何首乌等中药中含量丰富。现代药理研究表明，大黄素具有广泛药理活性，包括抗肿瘤、抗炎和免疫调节、抗菌和抗病毒、心肌保护、神经保护、肾脏保护、骨保护、抗纤维化等作用，药用价值高，具有广阔的应用前景。本文旨在总结近5年来发表于国内外期刊有关大黄素的药理活性和作用机制研究进展，重点介绍并总结大黄素在发挥药理作用过程中涉及的潜在靶点及重要分子信号通路，为大黄素的进一步开发和临床应用提供参考依据与线索。
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