泰泽司他合成工艺改进

作者：申毓锦; 何丹妮; 杨博; 赵玲^*

来源：武汉轻工大学学报, 2022, 41(04): 31-34.

• 泰泽司他
• 3-氨基-5-溴-2-甲基苯甲酸甲酯
• 合成
• 工艺优化

对现有的泰泽司他(Tazemetostat)合成工艺进行了改进。以3-氨基-5-溴-2-甲基苯甲酸甲酯为原料，经过两次还原胺化反应，Suzuki偶联，水解，缩合5步反应得到目标化合物泰泽司他(Tazemetostat)。结果显示：经1H-NMR、LC-MS确认为目标化合物，总产率57.6%(以3-氨基-5-溴-2-甲基苯甲酸甲酯计),纯度达99.1%(HPLC法)。该方法操作简单，无柱层析操作，收率、纯度高，适合工业化生产。

• 单位
  武汉轻工大学