盐酸丁卡因多晶型制备和溶解度测定与关联

作者：李莎莎; 常英杰; 赵洁; 丁远民; 李瑞鹏; 李雯^*

来源：郑州大学学报(工学版), 2020, 41(06): 92-96.

DOI：10.13705/j.issn.1671-6833.2020.06.008

• 盐酸丁卡因
• 多晶型
• 溶解度
• 测定
• 关联

盐酸丁卡因具有多晶型现象,晶型药物溶解度的测定是目前药物质量控制研究领域的热点问题,商品化盐酸丁卡因溶解度的测定未见文献报道,故对其溶解度进行测定与关联研究。在定性定量分析盐酸丁卡因多晶型现象的基础上,采用平衡法测定了商品化盐酸丁卡因原料药在纯溶剂及混合溶剂中的溶解度。研究表明,盐酸丁卡因在甲醇-乙酸乙酯混合溶剂中存在着潜溶现象,当甲醇摩尔分数为0.849 2时,溶解度达到最大值。在纯溶剂中,盐酸丁卡因的溶解度数据符合Apelblat方程;在混合溶剂中,盐酸丁卡因的溶解度数据符合CNIBS/R-K方程,拟合结果与实验数据的相关系数R2大于0.99。利用van’t Hoff方程计算得到盐酸丁卡因在溶解过程中的溶解熵和溶解焓,证实其溶解过程是吸热和熵驱动的。

• 单位
  郑州大学