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摘要
利用Sonogashira偶联反应合成了3种具有不同羟基数量的马来酰亚胺基烯二炔，它们可以通过马来酰亚胺促进的重排和环芳香化反应（MARACA）作用机制产生高活性的双自由基中间体。电子顺磁共振实验结果证实了体系中自由基中间体的产生。DNA凝胶电泳实验结果证实了这些烯二炔能够在生理温度下对质粒DNA产生裂解作用，并表现出浓度依赖性。蛋白质凝胶电泳实验结果表明烯二炔对蛋白质的降解能力与其产生自由基的能力一致。对于炔丙位上具有杂原子的高反应活性烯二炔，其可在低浓度（5 mmol/L）下破坏蛋白质主链结构的完整性致使蛋白质失活。研究结果为探究马来酰亚胺基烯二炔分子对病毒蛋白质等生物大分子的损伤作用奠定了基础，为开发此类分子潜在的临床应用价值提供了新的思路。
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