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摘要
现行教材中贝诺酯的合成基于Schotten-Baumann酯化反应，实验试剂SOCl2会转化生成HCl和SO2，环境友好性低，且实验步骤多。本改进实验利用碳二酰亚胺/4-DMAP缩合酯化反应一步合成贝诺酯，通过熔点测定、NMR、HPLC-MS等对产品进行结构表征与纯度测定，并进行基于大鼠血浆和胆汁的体内动态分析。同时验证了药物设计拼合原理，改进后的方法绿色高效，安全性明显提高。
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单位云南省天然药物药理重点实验室; 昆明医科大学
