叶酸具有受体靶向性、无免疫原性和便于修饰等优异性能,壳聚糖及其衍生物具有良好的生物相容性、粘附性、生物可降解性等优异性能,叶酸-壳聚糖及其衍生物的偶联物兼备二者的优点,在生物医学领域具有广阔的应用前景。综述了国内外学者近几年关于叶酸-壳聚糖偶联物在载药体系方面的研究进展,最后结合叶酸-壳聚糖偶联物在制备方法、体内释放、未来研究方向等方面进行了总结和展望。