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摘要
目的:以甲氧基聚乙二醇-聚乳酸（m PEG-PLA）为载体,研制紫杉醇共聚物胶束（PM-PTX）,并评估其体外性能。方法:采用薄膜水化法制备,对PM-PTX的理化性质进行表征,检测药物的体外释放,MTT法考察PM-PTX对Hep-2细胞株的体外细胞毒性。结果:制得的PM-PTX溶液无色透明,透射电镜观察胶束呈类圆形,胶束的包封率为（83.04±1.96）%,载药量为（15.01±0.28）%,平均粒径为（87.74±2.3）nm,多分散指数（PDI）为（0.259±0.014）,Zeta电位为（-1.22±0.133）m V,CMC值为0.158 mg·L-1。在3种p H值（5.8,7.2和7.4）环境下,96 h药物的累积释放率分别为（92.19±3.17）%,（88.37±5.62）%和（86.04±2.16）%,无明显差异（P>0.05）。与紫杉醇针剂相比,PM-PTX对Hep-2细胞株的体外细胞毒性相对较弱,但胶束组细胞毒性的剂量和时间依赖性更明显。结论:PM-PTX粒径满足淋巴靶向要求,具备缓释性,剂型的改变有利于提高药物抗癌活性。该新剂型对于恶性肿瘤的淋巴化疗具有应用前景。
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