乳腺癌的发病率和死亡率居全球女性恶性肿瘤之首。目前新的靶向药物在乳腺癌治疗中取得较大进展。作为抗肿瘤靶点之一的周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂对乳腺癌的治疗表现出很好的临床活性, 但耐药性问题限制药物疗效。我们就目前影响CDK4/6抑制剂疗效及耐药的分子机制进展作一综述, 探究克服其耐药性产生的办法, 为后续的机制研究提供基础。