1,8-萘酰亚胺类衍生物的合成及细胞活性研究

作者：黄晶晶; 罗金荣; 王雅萱; 罗建君; 闫丽; 韦楠楠; 董敏^*; 叶勇; 魏涌标^*

来源：广州化学, 2022, 47(01): 15-20.

DOI：10.16560/j.cnki.gzhx.20220110

• 萘酰亚胺
• 亲核取代
• CCK8
• 细胞毒性

以4-溴-1,8萘二甲酸酐作为先导化合物，通过氨解、亲核取代合成了9个1,8-萘酰亚胺类衍生物，通过质谱(MS)、核磁共振氢谱(1H-NMR)、核磁共振碳谱(13C-NMR)表征其结构，采用CCK8法检测目标化合物对乳腺癌MCF-7、肺癌H460、肝癌Hep G2的细胞活性。结果表明，9个衍生物中目标化合物3b的体外抗肿瘤活性较优，对H460最为敏感，作用48 h的半抑制浓度IC50=4.12±0.36μM。1,8-萘酰亚胺类衍生物对癌细胞具有一定的体外生长抑制作用，有望发展为一种新型的抗肿瘤候选化合物，用于癌症的化学预防和治疗。

• 单位
  广西医科大学