羟基红花黄色素A油包水型纳米乳的药动学研究

作者：石明芯; 郭绮; 黄钰茹; 鲁文娟; 张景勍^*

来源：中国药学杂志, 2018, 53(24): 2108-2112.

• 羟基红花黄色素A
• 纳米乳
• 高效液相色谱法
• 药动学
• 生物等效性

目的研究羟基红花黄色素A油包水型纳米乳(hydroxysafflor yellow A nanoemulsion,HYAN)在大鼠体内的药动学行为,并比较HYAN与羟基红花黄色素A(hydroxysafflor yellow A,HSYA)的生物等效性。方法将12只雄性SD大鼠随机分成2组,分别灌胃给予HSYA或HYAN,给药后不同时间点大鼠眼底静脉丛采血,采用HPLC测定HSYA的血药浓度。结果 HYAN的主要药动学参数为:药-时曲线下面积(AUC0-24 h)、峰浓度、达峰时间和血浆清除率分别为(31. 56±4. 58) mg·h·L-1、(12. 75±2. 64) mg·L-1、(0. 83±0. 54) h和(1. 89±0. 93) L·h-1·kg-1。相对于HSYA,HYAN的AUC0-24 h、ρmax和tmax分别提高了4. 76、9. 20和1. 52倍,且HYAN的CL仅为HSYA的1/4。AUC0-24 h和ρmax的90%置信区间均不在所规定的生物等效性标准区间范围内。结论相对于HSYA,HYAN在体内血药浓度高且达峰时间延长,可以明显提高HSYA的口服生物利用度,且两者生物不等效。

• 单位
  重庆医科大学